雖然強迫症的發病原因至今尚不明確，但目前研究表明，患者腦內神經遞質失衡是造成其發病的重要原因。包括：①5-羥色胺功能低下。②多巴胺功能障礙。③Sigma-1受體不足。④穀氨酸含量升高等。抗強迫藥物就是針對這幾個環節，發揮作用來治療強迫症的。
治療強迫症主要是選用一些抗抑鬱的藥物，但在用法和用量上與治療抑鬱症略有不同。氯米帕明是比較經典的治療強迫症藥物，但由於氯米帕明不良反應比較大，目前臨床上有更加安全的藥物可以選擇，故一般不作為首選治療藥物。現首選用於治療強迫症的包括有氟西汀、帕羅西汀、氟伏沙明或舍曲林等，效果基本與氯米帕明相當，且不良反應較少。此外，對伴有嚴重焦慮情緒者可合並苯二氮類藥物；對難治性強迫症，可合用卡巴咪嗪（卡馬西平）或丙戊酸鈉等心境穩定藥或小劑量抗精神病藥物，可能會取得一定療效。目前的抗強迫藥物都是抗抑鬱藥，而抗抑鬱藥物往往也可以治療焦慮，有些抗精神病藥也可以治療抑鬱症、強迫症，因為這些藥物都可以作用於大腦的5-羥色胺、多巴胺等多種神經遞質，而這些神經遞質與強迫症、抑鬱症、焦慮症的發生均有著密切的關係。這樣一說可能大家就好理解，為什麽抗抑鬱藥可以治療強迫症，抗精神病藥也可以用來治療強迫症了。就目前的現狀來看，抗強迫藥物對治療強迫症，特別是強迫行為有著良好的療效。
抗強迫的藥物治療需遵循以下原則：
（1）長期原則：足量抗強迫藥物治療至少要3～6個月，有些病人則需要更長的時間才能視為1個療程結束，才能進行療效評估。不能服用1～2個月就評估療效，決定換藥。因為強迫症的治療起效比較慢，和抑鬱症不同，抑鬱症服藥2個月就可以評估療效，調整治療方案了，強迫症至少要3～6個月才行。
（2）足量原則：抗強迫藥物治療的劑量一般都比較大，有時甚至是說明書上所說的最高劑量。這是因為低劑量治療療效往往很不好，因此要應用較大劑量。當然，每一位患者情況不同，用藥劑量要通過具體分析來確定，但是一般來說，抗強迫治療的藥物劑量是偏大的。
（3）維持時間要長：最大劑量的抗強迫藥物取得較好療效時，一般建議維持這個劑量6～12個月，再考慮減量維持2～3年。